SUPLEMENTO: DESCRIÇÃO DOS MEDICAMENTOS INDICADOS NO PROPED VOLUME 3 — CICLO 7

Grupo farmacológico. Diurético; inibidor da enzima anidrase carbônica.

Apresentação. Cpr de 250mg; fr-amp 500mg (importado).

Uso. Tratamento do glaucoma (redução da pressão intraocular); alguns casos de HAS intracraniana e convulsões refratárias; alcalose metabólica crônica. Em maiores de 12 anos, na prevenção e melhora dos sintomas associados ao mal da altitude.

Contraindicações. Hepatopatia grave, insuficiência adrenal, IR.

Uso off-label. Em recém-nascidos, é usada para diminuir a progressão da hidrocefalia.

Posologia.

• Neonatologia: segurança e eficácia não estabelecidas em recém-nascidos, porém é descrita posologia de 5mg/kg/dose, VO ou IV, a cada 6 h, com dose máxima diária de 100mg/kg.
• Pediatria: VO: glaucoma: 8-30mg/kg/dia ou 300-900mg/m²/dia, a cada 8 h. Edema: 5mg/kg/dose ou 150mg/m²/dose, 1x/dia. Epilepsia: 4-16mg/kg/dia, a cada 6 h (não exceder 30mg/kg/dia ou 1 g/dia). Alcalinização da urina: 5mg/kg/dose repetido 2 a 3 vezes em 24 h.
• Adolescentes: glaucoma crônico: 250mg, VO, 1-4x/dia (até 1.000mg/dia). Edema: 250-375mg/1x/dia. Em urgência: 250-500mg, IV, repetida por 2-4 h. Máximo: 1 g/dia. Mal da altitude: 250mg/2xdia, VO, iniciar 24h antes, continuar durante a subida e até pelo menos 48h após atingir a altitude pretendida.

Ajuste de dose.

• Função hepática: dados não disponíveis.
• Função renal: clearance Cr 10-50mL/min - administrar a cada 12 h. Se clearance Cr < 10mL/min, não usar.
• Diálise: Não usar quando diálise.

Modo de administração.

• Via oral: os cpr de ação rápida podem ser esmagados e misturados a alimentos, devido ao gosto amargo; não misturar com suco de frutas.
• Via sonda: pode-se solicitar para a farmácia preparar a susp oral a partir dos cpr. Administrar separadamente da dieta enteral.
• Via intravenosa: recomendam-se 100-500mg/min para um push (direto lento) e 4-8 h para a infusão.
• Via intramuscular: uso IM não é recomendado devido à dor secundária ao pH alcalino da solução.

Interações medicamentosas.

• Salicilatos, fenobarbital e lítio: pode ocorrer aumento na excreção desses fármacos, podendo ser necessário ajuste de dosagem.
• Alimentos: pode ser administrado com ou sem alimentos, pois não há interferência. Evitar sucos.

Lactação. Não é recomendado.

Grupo farmacológico. Antiplaquetário; anti-inflamatório não esteroide; inibidor da COX-1 e COX-2.

Apresentações. Cpr revestidos de 81, 100, 162, 200, 300 e 500mg; cpr de 81, 85, 100, 165, 300, 325 e 500mg.

Usos. Dor de intensidade leve a moderada, febre, inflamação; profilaxia de IAM e AVE; artrite reumatoide, osteoartrite, gota e febre reumática; procedimentos de revascularização (p. ex., bypass coronário e angioplastia) e todas as apresentações de cardiopatia isquêmica; trombose vascular periférica; fibrilação atrial (alternativa em paciente que não pode usar anticoagulante oral); próteses valvares cardíacas.

Contraindicações. Discrasias sanguíneas; úlcera péptica ativa; suspeita de dengue; crianças com asma, rinite e pólipos nasais; gestação no 3º trimestre (categoria de risco D).

Uso off-label. Uso como antiplaquetário em crianças.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas em recém-nascidos.
• Pediatria: analgésico e antipirético: 10-15mg/kg a cada 4-6 h (máximo de 4 g/dia). Anti-inflamatório: inicial: 60-90mg/kg/dia, em doses divididas; manutenção: 80-100mg/kg/dia a cada 6-8 h. Antiplaquetário: estudos adequados em crianças ainda não foram realizados. As doses recomendadas variam de 3-5mg/kg/dia a 5-10mg/kg/dia, em dose única diária. Válvulas cardíacas mecânicas: 6-20mg/kg/dia, em dose única diária. Após cirurgia de Fontan, profilaxia primária: 5mg/kg/dia, dose única diária. Kawasaki: 80-100mg/kg/dia a cada 6 h, por 14 dias (até melhora da febre, por pelo menos 48 h); após, reduzir a dose para 3-5mg/kg/dia, dose única diária. Em pacientes com anormalidades coronarianas, manter doses baixas por 6-8 semanas. Em pacientes com doença coronariana, uma dose baixa deve ser mantida indefinidamente, juntamente com varfarina.
• Adolescentes: analgésico e antipirético: 500mg, a cada 4-6 h (máximo de 4 g/dia). Anti-inflamatório: 1.000mg, a cada 4-6 h. Profilaxia do IAM: 75-325mg/dia. Fase aguda do IAM: 160-325mg, mastigados. Cirurgia de revascularização do miocárdio: 325mg/dia, iniciando 6 h após. Angioplastia: 80-325mg/dia, iniciando 2 h antes do procedimento. Profilaxia do AVE isquêmico: 30-325mg/dia.

Ajuste de dose.

• Função hepática: uso não recomendado em doença hepática grave.
• Função renal: uso não recomendado se ClCr < 10mL/min.
• Diálise: dialisável 50 a 100%.

Modo de administração.

• Via oral: pode ser administrado com alimentos, água e leite para reduzir o desconforto gastrintestinal, preferencialmente com 250mL de líquido.
• Via sonda: o cpr normal pode ser administrado via sonda (uso imediato). As formas farmacêuticas tamponadas e gastrorresistentes (Bufferin®/Prevent®) não podem ser administradas via sonda. Administrar separadamente da dieta enteral.

Interações medicamentosas.

• Furosemida: pode desencadear redução dos efeitos do ácido acetilsalicílico.
• Vacina antivaricela: pode aumentar o risco de síndrome de Reye.
• Inibidores da ECA, diuréticos tiazídicos, β-bloqueadores e ácido ursodesoxicólico: o ácido acetilsalicílico pode reduzir a eficácia desses medicamentos.
• Corticosteroides, trombolíticos, inibidores da recaptação de serotonina, antiplaquetários, inibidores dos canais de cálcio: esses medicamentos podem potencializar os efeitos do ácido acetilsalicílico.
• Probenecida: pode ter efeitos antagonizados pelo ácido acetilsalicílico.
• Alimentos: a presença de alimentos ricos em carboidratos reduz o tempo de absorção, mas não afeta a extensão total do medicamento.

Lactação. Usar com precaução.

Grupo farmacológico. Antiepilético, inativação dos canais de Na+ voltagem-dependentes.

Genérico. Valproato de sódio, ácido valproico.

Apresentações. Cpr de 200, 250, 300 e 500mg; cpr de 500mg liberação prolongada; cps de 250mg; cps gel de 125mg; fr com 50mg/mL de 100mL; sol de 200mg/mL com 40mL.

Usos. Crises parciais (simples e complexas e secundariamente generalizadas) e crises generalizadas (ausência típica e atípica, mioclônicas, tônicas, clônicas, tônico-clônicas); mania aguda; profilaxia da enxaqueca, adjuvante no tratamento de sintomas extrapiramidais.

Contraindicações. Desordens do ciclo da ureia, doenças hepáticas.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para recém-nascidos.
• Pediatria: administrar 10-15mg/kg/dia a cada 8 ou 12 h, podendo-se aumentar semanalmente (5-10mg/kg/dia). Dose manutenção: 30-60mg/kg/dia.
• Adolescentes: iniciar com 250mg, 1x/dia, VO. Pode ser aumentada para 250mg, 3x/dia no curso de 3-6 dias. Dose máxima: 60mg/kg/dia. A retirada deve ser gradual para evitar síndrome de abstinência ou a ocorrência de crises epiléticas. Os cpr de liberação prolongada podem ser administrados 1x/dia.

Ajuste de dose.

• Função hepática: uso contraindicado em pacientes com doença hepática grave.
• Função renal: não é necessário ajuste.
• Diálise: não é necessário ajuste.

Modo de administração.

• Via oral: pode-se administrar os cpr com alimentos, pois reduzem os efeitos gastrintestinais, mas devem-se evitar derivados do leite. As cápsulas podem ser abertas e misturadas em alimentos pastosos para uso imediato.
• Via sonda: administrar sol oral via sonda. O divalproato de sódio e algumas formas farmacêuticas do valproato de sódio possuem revestimento entérico ou liberação prolongada não sendo indicados para administração por essa via, pois, ao macerar o medicamento, há risco de perda de eficácia. Da mesma forma, as cápsulas gelatinosas não são recomendadas pelo risco de perda de dose do medicamento. Administrar separadamente da dieta enteral.
• Via retal: pode-se rediluir a sol oral em água (1:1) e usar como enema.

Interações medicamentosas.

• Clorpromazina, salicilatos, topiramato e claritromicina: pode aumentar os níveis do ácido valproico.
• Carbamazepina, oxcarbazepina e fenitoína: o ácido valproico pode reduzir os níveis desses medicamentos.
• Carbamazepina, carbapenêmicos, fenitoína, primidona, aciclovir, lopinavir, ritonavir, rifampicina: pode reduzir os níveis do ácido valproico.
• Nifedipino e nimodipino: o ácido valproico pode aumentar os níveis desses medicamentos, levando à toxicidade (cefaleia, rubor, edema e tontura).
• Alimentos: a presença de alimentos pode retardar a absorção do medicamento, mas não é clinicamente significante. Deve-se evitar administrar com leite e derivados e bebidas gaseificadas (risco de causar irritação na mucosa oral).

Lactação. Compatível com amamentação.

Grupo farmacológico. Antidepressivo tricíclico; age bloqueando os transportadores de noradrenalina, mais pronunciadamente, e de serotonina, em menor intensidade, aumentando a concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica.

Apresentações. Cpr revestidos de 10mg, 25mg e 75mg.

Usos. Depressão, enurese noturna, fibromialgia, dor na neuropatia herpética e diabética, profilaxia de cefaleia e no transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH).

Contraindicações. Infarto agudo do miocárdio recente, distúrbios da condução cardíaca, prostatismo ou retenção urinária, íleo paralítico, glaucoma de ângulo estreito, uso de IMAO nos últimos 14 dias.

Uso off-label. Depressão em crianças < 9 anos.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para recém-nascidos.
• Pediatria: dor crônica e enurese: 0,1mg/kg ao dormir, por 2-3 semanas, podendo-se aumentar para 0,5-2mg/kg. Depressão e TDAH: inicia-se com 1mg/kg/dia dividido em 3 tomadas diárias, com aumentos gradativos, se necessário, até 3mg/kg/dia.31 Profilaxia da cefaleia: iniciar com 0,25mg/kg/dia com aumentos progressivos semanais de 0,25mg/kg/dia com dose alvo na maioria dos casos de 1mg/kg/dia.
• Adolescentes: iniciar com 25mg/dia, VO, e aumentar 25mg a cada 2 ou 3 dias. As doses variam entre 75 e 300mg/dia no tratamento da depressão, sendo usada em média a dose de 150mg/dia. Pode ser administrada em dose única ao deitar. A retirada deve ser gradual, 25mg/mês. Para dor crônica, usar em doses baixas (em média inicia-se com 25mg/dia, com dose usual de 100mg/dia).

Ajuste de dose.

• Função hepática: administrado com cuidado em pacientes com disfunção hepática.
• Função renal: administrado com cuidado em pacientes com disfunção renal.
• Diálise: fármaco não dialisável.

Modo de administração.

• Via oral: pode ser administrado com ou sem alimentos.
• Via sonda: pode-se preparar susp oral a partir dos cpr para administração via sonda ou macerar o cpr e dissolvê-lo em volume adequado de água. Administrar separadamente da dieta enteral.

Interações medicamentosas.

• Álcool: deve ser evitado, pois aumenta sintomas de depressão do SNC.
• Colestiramina: reduz a absorção da amitriptilina.
• Clonidina: pode ter seus efeitos reduzidos.
• Inibidores da MAO e linezolida: podem desencadear síndrome serotoninérgica (hipertermia, mioclônus, alteração do estado mental).
• Cimetidina, amprenavir, atazanavir, fluoxetina, fosamprenavir: podem aumentar os níveis séricos da amitriptilina, levando à toxicidade (visão borrada, retenção urinária, boca seca). Monitorar doses.
• Cisaprida, amiodarona, astemizol, hidrato de cloral, cloroquina, eritromicina, claritromicina, fluconazol e fluoxetina: podem desencadear arritmias cardíacas e prolongamento do intervalo QT.
• Baclofeno: podem desencadear perda de memória e de tônus muscular.
• Alimentos: administrar com ou sem alimentos.

Lactação. Não recomendado.

Grupo farmacológico. Penicilina.

Apresentações. Susp oral com 200 ou 400mg/5mL em 100mL; susp oral com 250mg/5mL em 60 ou 150mL; susp oral com 500mg/5mL em 150mL; susp oral com 125mg/5mL em 45, 80 ou 150mL; cpr de 500, 875 e 1.000mg; cps de 500mg; cpr revestidos de 875mg; pó para susp oral com 250mg/5mL (fr de 150mL); pó para susp oral com 50mg/mL em fr de 60 ou 150mL; fr-amp de 500 e 1.000mg.

Usos. Rinossinusite, otite média aguda, infecção urinária, infecções respiratórias, faringite bacteriana, febre tifoide e profilaxia da endocardite bacteriana.

Contraindicações. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Usos off-label. Uso em recém-nascidos; uso em frequência menor que o recomendado.

Posologia.

• Neonatologia: não há estudos suficientes com uso oral em recém-nascidos. Para prematuros com idade gestacional 32 semanas, usar 50mg/kg/dia 12/12 h — estudos com uso IV. Outro estudo sugere dose IV de 40mg/kg/dose a cada 8 h, se idade gestacional > 34 semanas e/ou idade pós-natal > 9 dias.
• Pediatria: 20-50mg/kg/dia, divididos de 8/8 ou de 12/12 h (máximo de 3.000mg/dia). Infecções graves e infecções por pneumococos de sensibilidade reduzida à penicilina: 75-100mg/kg/dia, de 8/8 h. Estudo sugere 50mg/kg/dia, 2x/dia em pneumonias sem sinais de gravidade. Entretanto, o próprio estudo sugere dose de 90mg/kg/dia em 2x/dia para maior segurança. Metanálise do Cochrane sugere evidências insuficientes para recomendar o uso 1 ou 2 vezes ao dia para otite média aguda. Metanálise sugere eficácia do esquema com 2 doses diárias para faringoamigdalites, mas não do esquema com 1 dose diária.
• Adolescentes: 250-500mg a cada 8 h ou 500-875mg a cada 12 h (dose máxima: 3.000mg/dia).

Ajuste de dose.

• Função hepática: não há recomendação de ajuste de dose na insuficiência hepática.
• Função renal: ClCr 10-30mL/min: usar dose padrão a cada 12 h.
• Diálise: usar dose padrão a cada 12-24 h e dose extra após sessão de diálise.

Modo de administração.

• Via oral: pode ser administrado com ou sem alimentos. A susp oral pode ser misturada em leite ou em fórmulas infantis, sucos de frutas, pudins e água para uso imediato.
• Via sonda: os cpr e pós das cps podem ser dispersos em água para uso imediato. Recomenda-se que por via sonda, a susp oral seja administrada, rediluindo-se em volume adequado de água. Administrar separadamente da dieta enteral.

Interações medicamentosas.

• Alopurinol: pode desencadear rash cutâneo.
• Aminoglicosídeos: pode apresentar perda de eficácia se administrados concomitantemente com amoxicilina.
• Metotrexato: pode desencadear quadros de toxicidade do metotrexato.
• Probenecida: pode aumentar as concentrações plasmáticas da amoxicilina.
• Venlafaxina: pode desencadear síndrome serotoninérgica (p. ex., tremores, rigidez muscular, taquicardia).
• Varfarina: pode resultar em aumento do efeito anticoagulante.
• Alimentos: pode ser administrado com ou sem alimentos, pois a absorção não é afetada.

Lactação. Compatível.

Grupo farmacológico. Antiepilético; inativação dos canais de Na+ voltagem-dependentes.

Apresentações. Cpr de 200 e 400mg; cpr revestidos de liberação controlada de 200 e 400mg; susp oral 20mg/mL em 100mL; cps de 200 e 400mg.

Usos. Crises parciais (simples, complexas e secundariamente generalizadas), crises generalizadas primárias tônico-clônicas, mania aguda. Carbamazepina não é eficaz em crises de ausências, crises mioclônicas e crise convulsiva febril.

Contraindicações. Supressão de medula óssea; bloqueio AV; porfiria aguda intermitente, doença hepática significativa, gestação (categoria de risco D). A carbamazepina não deve ser associada a IMAO.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para recém-nascidos.
• Pediatria: crianças de 4 anos ou menos: é recomendada a dose inicial de 20-60mg/dia, aumentada de 20-60mg/dia a cada 2 dias. Crianças > 4 anos: pode-se começar com 100mg/dia, aumentando-se 100mg semanalmente. A dose de manutenção é de 10-20mg/kg/dia em doses divididas. Doses máximas: para crianças de até 1 ano: 100-200mg/ dia; crianças de 1-5 anos: 200-400mg/dia, em doses divididas 2x/dia; crianças de 6-10 anos: 400-600mg/dia, em doses divididas em 2-3 tomadas; crianças de 11-15 anos: 600-1.000mg/dia, em doses divididas em 3 tomadas diárias.
• Adolescentes: > 16 anos: iniciar com 100-200mg 1-2x/dia; aumentar 200mg/dia, em intervalos semanais, até os níveis terapêuticos serem atingidos; a dose usual é de 400-1.200mg/dia, dividida em 2-4 doses. Em alguns pacientes, dependendo da tolerabilidade, doses de até 2.400mg/dia podem ser adequadas.

Ajuste de dose.

• Função hepática: não recomendado seu uso em pacientes com doença hepática.
• Função renal: pacientes com ClCr da creatinina < 10mL/min: administrar 75% da dose recomendada.
• Diálise: dados não disponíveis.

Modo de administração.

• Via oral: ingerir o cpr sem mastigar ou a sol oral, durante ou logo após as refeições, com muito líquido. A presença de alimentos diminui os sintomas gastrintestinais.
• Via sonda: os cpr de liberação imediata dispersam-se facilmente em água (uso imediato). Preferencialmente, administrar a susp oral por essa via. Recomenda-se diluir a susp oral em volume adequado de água para diminuir a viscosidade e a aderência à sonda de PVC. É importante promover adequada irrigação do tubo antes e após a administração do medicamento a fim de evitar perdas do fármaco. Administrar separadamente da dieta enteral.

Interações medicamentosas.

• Darunavir, nilotinibe, voriconazol: deve-se evitar o uso concomitante.
• Clomipramina, antidepressivos, desmopressina, lítio, fenitoína: podem ter seus níveis séricos aumentados, podendo desencadear quadro de toxicidade.
• Alopurinol, fluconazol, cimetidina, dasatinibe, isoniazida, lamotrigina, sertralina: podem aumentar os níveis séricos da carbamazepina, devendo-se monitorá-los.
• Paracetamol, caspofungina, clozapina, ciclosporina, darunavir, doxorrubicina, haloperidol, lamotrigina, mebendazol, metadona, nilotinibe, anticoncepcionais orais, fenitoína, risperidona, sertralina, fluoxetina, topiramato, nortriptilina, ziprazidona, ácido valproico: a carbamazepina acaba reduzindo os níveis séricos desses medicamentos.
• Bortezomibe: a carbamazepina reduz a eficácia desse fármaco, interferindo em seu metabolismo.
• Kava-kava, valeriana: deve-se evitar o uso.
• Alimentos: a ingestão com alimentos não tem influência significativa na taxa e na extensão da absorção, mas os níveis séricos aumentam levemente.

Lactação. Compatível.

Grupo farmacológico. Imunossupressor; macrolídeo; inibe a produção e a liberação da interleucina 2 e inibe a ativação induzida pela interleucina 2 nos linfócitos T.

Apresentações. Fr-amp com 50mg/mL em 1 ou 5mL; cps de 10, 25, 50 e 100mg; sol oral com 100mg/mL em 50mL.

Usos. Profilaxia da rejeição de transplantes renais, hepáticos e cardíacos (uso associado com azatioprina e/ou corticosteroides), artrite reumatoide ativa, grave e refratária a outros tratamentos, psoríase grave, glomeruloesclerose segmentar e focal e alguns casos de doença imune grave que são resistentes à corticoterapia (LES e miastenia grave).

Contraindicações. Artrite reumatoide e psoríase: função renal anormal, hipertensão não controlada, neoplasias malignas. Terapia concomitante com UVA ou UVB, metotrexato e outros imussupressores também são contraindicações para o uso em pacientes com psoríase. A emulsão oftálmica é contraindicada em pacientes com infecções oculares ativas.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para recém-nascidos.
• Pediatria: usar dose de adolescentes. Crianças podem tolerar doses maiores; manter nível sérico entre 100 a 400mg/mL.
• Adolescentes: transplante: iniciar com dose de 5-6mg/kg, IV, ou 9±3mg/kg/dia, VO, administrada 4-12 h antes do transplante; manutenção com 2-10mg/kg, IV, divididos em 1-3 doses. Passar para a VO assim que possível. Transplante renal: 9±3mg/kg/dia, divididos em 2 doses diárias. Transplante hepático: 8±4mg/kg/dia, divididos em 2 doses. Transplante cardíaco: 7±3mg/kg/dia, divididos em 2 doses. Artrite reumatoide e psoríase: iniciar com dose de 2,5mg/kg/dia, VO, dividida em 2 doses. A dose pode ser aumentada em 0,5-0,7mg/kg/dia (dose máxima: 4mg/kg/dia), se não for observada resposta eficiente após 8 semanas para a artrite reumatoide ou 4 semanas para a psoríase. Descontinuar se não ocorrer resposta em 16 semanas para a artrite reumatoide ou 8 semanas para a psoríase. Doenças autoimunes: 1-3mg/kg/dia. As doses utilizadas no tratamento das glomerulopatias são muito variáveis dependendo do protocolo utilizado. Variam de 2,5-6mg/kg de peso corporal por dia.

Modo de administração.

• Via oral: administrar sempre da mesma forma, isto é, se for com alimento, sempre na presença deste para não ocorrer variações séricas. Para melhorar a palatabilidade da sol oral, pode-se diluir a dose em sucos de laranja ou maçã, leite ou achocolatado (uso imediato). Evitar copos plásticos; usar somente copos de vidro.
• Via sonda: pode ocorrer adsorção com o material da sonda (inespecífico). Administrar a sol oral via sonda. Administrar separadamente da dieta enteral.
• Via intravenosa: administrar a sol lentamente (2-6 h) e não exceder a concentração final de 2,5mg/mL em soro. Não é necessário proteger da luz.
• Via intramuscular: não.

Interações medicamentosas.

• Erva-de-são-joão: deve ser evitada, pois pode alterar os níveis séricos da ciclosporina.
• Micofenolato: a concentração plasmática do micofenolato pode alterar, diminuindo a sua eficácia.
• Antiácidos, carbamazepina, griseofulvina, fenitoína, pirazinamida, rifampicina: esses medicamentos podem diminuir os níveis plasmáticos da ciclosporina.
• Digoxina, caspofungina, etoposido, fentanil, metotrexato, minoxidil, natalizumabe, salmeterol, sinvastatina, atorvastatina, sirolimus, topotecano: a ciclosporina pode aumentar os níveis séricos desses medicamentos, podendo levar a efeitos de toxicidade.
• Captopril, enalapril, gentamicina, amicacina, amiodarona, anfotericina B, fluco- nazol, bromocritina, carvedilol, colchicina, dasatinibe, melfalano, metotrexato, metoclopramida, metronidazol, anti-inflamatórios não esteroides, sirolimus, trastuzumabe: podem elevar os níveis plasmáticos da ciclosporina; monitorar o nível sérico.
• Alimentos: pode ser administrado com ou sem alimentos.

Lactação. Não recomendado.

Grupo farmacológico. Benzodiazepínico; modula a atividade dos receptores GABA-A, aumentando a afinidade entre esse receptor e o seu neurotransmissor (ácido-aminobutírico — GABA), o que provoca a hiperpolarização da célula e a diminuição da excitabilidade nervosa.

Apresentações. Cpr de 0,25 (sublingual), 0,5 e 2mg; fr-gt com 2,5mg/mL em 20mL.

Usos. Transtorno do pânico, fobia social, acatisia induzida por neuroléptico, ansiedade generalizada, redução transitória dos sintomas de discinesia tardia, insônia, crises epiléticas tônico-clônicas, ausências típicas e atípicas (síndrome de Lennox-Gastaut), crises mioclônicas.

Contraindicações. Glaucoma de ângulo estreito, miastenia grave, doença de Alzheimer, esclerose múltipla, gestação no 3º trimestre (categoria de risco D), dependência química.

Uso off-label. Dados não disponíveis.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para recém-nascidos.
• Pediatria: dose inicial: 0,01-0,03mg/kg/dia, de 8/8 ou 12/12 h; dose de manutenção: 0,1-0,2mg/kg/dia, de 8/8 h; dose máxima: 0,5mg/dia.
• Adolescentes: transtorno do pânico: em adultos, iniciar com 0,25-0,5mg, até 3x/dia, aumentando 0,5mg a cada 3 dias, se necessário. Em idosos, iniciar com doses mais baixas e aumentar com cautela. Dose usual de 1-6mg/dia na fobia social; de 1-2mg/dia no transtorno do pânico; e de 0,5-3mg/dia na acatisia. Epilepsia: iniciar com 0,5mg, 3x/dia. A dose deve ser reduzida gradualmente para a retirada do fármaco. Uma dose de 0,25mg de clonazepam equivale a 5mg de diazepam.

Ajuste de dose.

• Função hepática: deve ser usado com cuidado em paciente com doença hepática.
• Função renal: deve ser usado com cuidado em paciente com doença renal.
• Diálise: dados não disponíveis.

Modo de administração.

• Via oral: pode ser administrado com ou sem alimentos, com volume adequado de água.
• Via sonda: administrar a sol oral (gt) via sonda, diluindo as gt em 10-20mL de água (uso imediato). Também pode-se preparar a sol oral a partir dos cpr para facilitar a administração na falta da sol oral. Administrar separadamente da dieta enteral.
• Via sublingual: colocar o cpr sublingual sob a língua até desintegrá-lo completamente (3 min). Não mastigar e não engolir inteiro.

Interações medicamentosas.

• Clozapina, fenitoína, antidepressivos (outros): o clonazepam pode aumentar os níveis séricos desses medicamentos, podendo levar a quadros de toxicidade.
• Rifampicina, teofilina, carbamazepina, erva-de-são-joão: podem diminuir os níveis séricos do clonazepam, devendo este ser monitorado quanto aos efeitos esperados.
• Fluconazol, aprepitanto, cimetidina, dasatinibe, isoniazida, azitromicina, omeprazol, lansoprazol, anticoncepcionais orais, fluoxetina, sertralina: esses medicamentos, se utilizados concomitantemente com clonazepam, podem elevar seus níveis plasmáticos, desencadeando possíveis efeitos adversos pelo aumento de efeito do fármaco.
• Alimentos: pode ser administrado com alimentos, sem alteração na absorção. A presença de cafeína reduz o efeito do clonazepam.

Lactação. Não recomendado.

Grupo farmacológico. Analgésico e antipirético.

Apresentações. Sol oral (gt) com 500mg/mL em 10 e 20mL; amp com 500mg/mL em 2 ou 5mL; amp com 100mg/mL em 5mL; cpr de 500mg; sol oral com 50mg/mL em 100mL; supositório infantil com 300mg; supositório adulto com 1.000mg.

Usos. Alívio da dor e da febre.

Contraindicações. Deficiência de G6PD, porfiria, discrasias sanguíneas, gestação e lactação.

Uso off-label. Fármaco não aprovado pelo FDA.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para recém-nascidos.
• Pediatria: VO: lactentes: 10mg/kg, a cada 6 h; Pré-escolar: 15mg/kg, a cada 6 h. Escolar: 25mg/kg, a cada 6 h. IV ou IM: 15mg/kg/dose = 0,03mL/kg/dose (amp de 500mg/mL).
• Adolescentes: VO: 500-1.000mg, a cada 6 h.

Ajuste de dose.

• Função hepática: dados não disponíveis.
• Função renal: dados não disponíveis.
• Diálise: dados não disponíveis.

Modo de administração.

• Via oral: administrar com ou sem alimentos.
• Via sonda: administrar a sol oral via sonda; pode-se diluir a dose em volume adequado de água (uso imediato). Administrar separadamente da dieta enteral.
• Via intravenosa: bolo: recomenda-se diluir a dose em volume adequado de diluente conforme a restrição hídrica do paciente (10-20mL de SF 0,9% ou SG 5% para adultos) para diminuir irritação venosa; administrar na velocidade de 1mL/min.
• Via intramuscular: sim.
• Via subcutânea: sim.

Interações medicamentosas.

• Anlodipino, diltiazem: pode causar aumento no risco de hemorragia gastrintestinal e/ou antagonismo do efeito hipotensivo.
• Esmolol, propranolol, atenolol, captopril, carvedilol, clortalidona, enalapril, furosemida, hidroclorotiazida: pode ocorrer diminuição no efeito anti-hipertensivo.
• Citalopram, fluoxetina, clopidogrel, venlafaxina, duloxetina, escitalopram, enoxaparina: há risco aumentado de desencadear sangramentos.
• Tacrolimus: pode resultar em insuficiência renal aguda. Evitar uso em pacientes com insuficiência renal.
• Clorpropamida, glibenclamida, tolbutamida: há risco aumentado de hipoglicemia.
• Alimentos: a presença de alimentos não afeta significativamente a absorção do medicamento.

Lactação. Usar com precaução.

Grupo farmacológico. Antivertiginoso; bloqueador seletivo dos canais de cálcio; possui discreta propriedade anti-histaminérgica.

Apresentações. Cps ou cpr de 10mg; sol oral com 5mg/mL em fr de 30mL (gt).

Usos. Distúrbios labirínticos sintomáticos (síndrome de Ménière, vertigem, náusea, nistagmo), profilaxia da enxaqueca.

Contraindicações. Depressão, doença de Parkinson e distúrbios extrapiramidais.

Uso off-label. Dados não disponíveis.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para < 18 meses.
• Pediatria: crianças ≥ 18 meses: < 40kg: 5mg (20 gt), 1x/dia; > 40kg: 5-10mg (20-40 gt), 1x/dia. Duração do tratamento a critério médico, podendo variar de 2 semanas a vários meses.
• Adolescentes: vertigem: 10-30mg/dia. Profilaxia da enxaqueca: 10mg/dia.

Ajuste de dose.

• Função hepática: é necessário ajuste de dose na insuficiência hepática (sem informação da dose).
• Função renal: não necessita de ajuste de dose.
• Diálise: dados não disponíveis.

Modo de administração.

• Via oral: pode ser administrado com ou sem alimentos, de preferência ao deitar.
• Via sonda: administrar a sol oral via sonda. O pó do cpr apresenta risco de causar obstrução do tubo. Administrar separadamente da dieta enteral.

Interações medicamentosas.

• Amiodarona, atenolol, carvedilol, esmolol, metoprolol, propranolol, sotalol: pode resultar em bradicardia e hipotensão.
• Saquinavir: pode desencadear sedação e efeitos extrapiramidais.
• Carbamazepina: aumenta os níveis séricos, podendo levar a efeitos de toxicidade (ataxia, nistagmo, diplopia, cefaleia, vômitos, apneia, convulsões).
• Dipirona, ibuprofeno, indometacina, ácido mefenâmico, meloxicam, naproxeno, nimesulida, tenoxicam: há aumento no risco de sangramento gastrintestinal.
• Droperidol: pode desencadear efeitos de cardiotoxicidade (arritmias, torsade de pointes, prolongamento do intervalo QT).
• Epirrubicina: pode aumentar o risco de falência cardíaca.
• Alimentos: a presença de alimentos não afeta a absorção do fármaco.

Lactação. Não recomendado.

Grupo farmacológico. Anti-inflamatório não esteroide; inibidor da COX-1 e COX-2.

Apresentações. Cpr simples e revestidos de 200, 300, 400 e 600mg; susp oral com 50mg/mL em 20, 30, 40 ou 50mL; susp oral com 100mg/mL em 20, 30, 40, 50 e 60mL; susp oral com 200mg/mL em 15mL; susp oral de 20mg/mL em 60, 100 e 200mL; cps com 200 e 400mg; drg simples de 600mg; amp 2mL (5mg/mL) – importado.

Usos. Doenças inflamatórias e reumatológicas, incluindo artrite reumatoide juvenil, dor de intensidade leve a moderada, dismenorreia, febre, cefaleia. Usado na neonatologia para fechamento do canal arterial.

Contraindicações. Gestação no 3º trimestre (categoria de risco D), insuficiência renal grave, úlcera péptica ativa.

Uso off-label. Forma IV para tratamento de canal arterial, por se tratar de apresentação importada.

Posologia.

• Neonatologia: como susp, eficácia e segurança para crianças < 6 meses não estabelecidas. Para fechamento do canal arterial: IV, 1a dose 10mg/kg, 2ª e 3ª dose 5mg/kg, com intervalos de 24 h, podendo-se postergar a administração da dose caso ocorra diurese < 0,6mL/kg/h. Um novo curso de medicação pode ser necessário.
• Pediatria: crianças > 6 meses: antitérmico e analgésico: 5-10mg/kg/dia, a cada 6 ou 8 h (dose máxima diária: de 40mg/kg). Anti-inflamatório: 30-50mg/kg/dia, divididos a cada 8 h (dose máxima: 2,4mg/dia). Fibrose cística: 20-30mg/kg/dia.
• Adolescentes: anti-inflamatório: 400-800mg, 3-4x/dia (máximo de 3,2g/dia). Analgesia, antipirético, dismenorreia: 200-400mg, 4-6x/dia.

Ajuste de dose.

• Função hepática: evitar uso se função hepática estiver alterada.
• Função renal: contraindicado uso na doença renal avançada.
• Diálise: dados não disponíveis.

Modo de administração.

• Via oral: administrar com alimentos ou leite para reduzir efeitos gastrintestinais.
• Via sonda: recomenda-se que a sol oral seja administrada via sonda. Para administrar a susp oral, a dose deve ser diluída em volume adequado de água para diminuir a osmolaridade final e facilitar a administração. Administrar separadamente da dieta enteral.
• Via intravenosa: bolo: não administrar. IV/intermitente: administrar lentamente a partir de 15 min em bomba de infusão; preferencialmente, não diluir o medicamento; se necessária diluição para justar volume, usar SF 0,9% ou SG 5% na concentração máxima de 4mg/mL.
• Via intramuscular: não.

Interações medicamentosas.

• Glibenclamida: pode ocorrer hipoglicemia.
• Amilorida, clorotiazida, furosemida, hidroclorotiazida, espironolactona: pode resultar em diminuição dos efeitos diuréticos e hipercalemia.
• Citalopram, clopidogrel, desvenlafaxina, enoxaparina, escitalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina, venlafaxina, varfarina: pode resultar em aumento nos riscos de sangramento.
• Desipramina: pode resultar em efeitos de toxicidade (p. ex., sonolência, hipotensão).
• Atenolol, captopril, carvedilol, clortalidona, esmolol, losartana, metoprolol, sotalol: pode ocorrer redução nos efeitos anti-hipertensivos.
• Anlodipino, diltiazem, nifedipina: pode desencadear hemorragia gastrintestinal e diminuição nos efeitos anti-hipertensivos.
• Tacrolimus: podem ocorrer efeitos adversos renais.
• Ácido salicílico: pode ocorrer redução no efeito antiplaquetário, reduzindo os efeitos de cardioproteção.
• Levofloxacino, norfloxacino: há aumento do risco de convulsões.
• Carbonato de lítio: pode resultar em efeitos de toxicidade (fraqueza, tremores, confusão mental, sede excessiva).
• Fenitoína: pode desencadear efeitos como ataxia, tremores, nistagmo.
• Pemetrexede: há aumento nos efeitos de toxicidade (renal, gastrintestinal e mielossupressão).
• Metotrexato: pode resultar em efeitos de toxicidade (p. ex., leucopenia, trombocitopenia, anemia, nefrotoxicidade, mucosite).
• Alimentos: a presença de alimentos retarda a absorção, mas clinicamente não é significativa.

Lactação. Não recomendado.

Grupo farmacológico. Agente citostático; antimetabólito do folato que inibe a síntese de DNA.

Apresentações. Cpr de 2,5mg; fr-amp com 25mg/mL em 1, 2, 10 ou 20mL; fr-amp com 500mg em 20mL; fr-amp com 100mg/mL em 5, 10 ou 50mL; fr-amp com 2,5mg/mL em 2mL.

Usos. Artrite reumatoide refratária a outros tratamentos, psoríase, neoplasia trofoblástica, leucemias, osteossarcomas, sarcomas de tecidos moles, linfomas, carcinoma de mama, pulmão, bexiga e epidermoide de cabeça e pescoço, doença inflamatória intestinal.

Contraindicações. Disfunção hepática ou renal graves, gestação (categoria de risco X), lactação, pacientes com artrite reumatoide ou psoríase com supressão da medula óssea, aids, discrasias sanguíneas (anemia significativa, trombocitopenia, leucopenia), doença hepática alcoólica.

Uso off-label. Dermatomiosite.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para recém-nascidos.
• Pediatria: dermatomiosite (off-label): VO, 15mg/m², 1x/semana, até a dose máxima de 25mg/m²/semana. Artrite idiopática juvenil: VO/IM: 10mg/m², 1x/semana; após, 5-15mg/km², 1x/semana. Tratamento de manutenção de leucemia linfoblástica aguda: VO/IM: 7,5-30mg/m², a cada 1-2 semanas. Altas doses na leucemia linfoblástica aguda: IV: 1-5g/m² infundido em 24-41 h. Tumores sólidos: IV: 8-25g/m², infundidos em 4-6 h. Profilaxia e tratamento de leucemia linfoblástica aguda do SNC: intratecal: < 1 ano: 6mg; 1 ano: 8mg; 2 anos: 10mg; > 3 anos: 12mg. Doses entre 100-500mg/m² podem requerer o uso de leucovorina. Doses > 500mg/m² requerem uso de leucovorina: IV, IM ou VO: Leucovorina 10-15mg/m² a cada 6 h, por 8 ou 10 doses, iniciando 24-36 h depois de começar a infusão do metotrexato.
• Adolescentes: artrite reumatoide: 7,5mg, 1x/semana ou 3 doses de 2,5mg com intervalos de 12 h por semana; dose máxima semanal de 20mg. Psoríase: 2,5-5mg/dose, VO, a cada 12 h, por 3 doses semanalmente; IM: 10-25mg, 1x/semana. A dosagem antineoplásica varia de 30-40mg/m²/semana a 100-12,000mg/m² IV, dependendo da neoplasia. Doses entre 100-500mg/m² podem requerer o uso de leucovorina. Doses > 500mg/m² requerem uso de leucovorina: IV, IM ou VO: Leucovorina 10-15mg/m² a cada 6 h por 8 ou 10 doses, iniciando 24 h depois de começar a infusão do metotrexato.

Ajuste de dose.

• Função hepática: se bilirrubina entre 3,1-5mg/dL ou TGO/TGP > 3x o limite, administrar 75% da dose; se bilirrubina > 5mg/dL, evitar o uso.
• Função renal: pediatria: se Clcr 10-50mL/min, administrar 50% da dose; se Clcr < 10mL/min, administrar 30% da dose. Adolescentes: se Clcr 10-50mL/min, administrar 50% da dose; se Clcr < 10mL/min, evitar o uso.
• Diálise: dados não disponíveis.

Modo de administração.

• Via oral: pode ser administrado com ou sem alimentos; preferencialmente, sem alimentos.
• Via sonda: para a administração via sonda, o cpr ou a dose do injetável (sem preservativos) podem ser misturados em água para uso imediato (verificar com farmácia os cuidados na manipulação de antineoplásicos). Administrar separadamente da dieta enteral.
• Via intravenosa: bolo: para doses baixas, lentamente (concentração máxima de 25mg/mL). IV/intermitente: para doses intermediárias, que são diluídas em 50-250mL e administradas em 30 min ou mais. IV/contínuo: para altas doses de medicamento, são diluídas > 500mL de soro (ou concentração máxima de 25mg/mL).
• Via intramuscular: sim.
• Via subcutânea: dados não disponíveis.
• Via intratecal: metotrexato sem conservantes deve ser diluído em SF 0,9%, na concentração de 2mg/mL (volume total: 3 a 10mL).

Interações medicamentosas.

• Acitretina, adapaleno, azatioprina, isotretinoína: pode ocorrer aumento nos riscos de hepatotoxicidade.
• Amiodarona, amoxicilina, ácido acetilsalicílico, ciprofloxacino, ciclosporina, dantroleno, diclofenaco, dipirona, doxiciclina, ibuprofeno, indometacina, naproxeno, nimesulida, omeprazol, penicilina G, penicilina V, fenitoína, sulfametoxazol + trimetoprima: podem aumentar os efeitos adversos do metotrexato (leucopenia, trombocitopenia, anemia, nefrotoxicidade, mucosite).
• Vacinas: há risco de infecção aumentado.
• Asparaginase, cloranfenicol, colestiramina, tetraciclina: podem diminuir os efeitos do metotrexato.
• Hidroclorotiazida, pirimetamina: pode ocorrer mielossupressão.
• Varfarina: há aumento no risco de sangramento.
• Alimentos: a presença de alimentos retarda a absorção e o pico de concentração. Há relatos de não interferir significativamente na biodisponibilidade do cpr. Evitar alimentos ricos em folato e derivados lácteos, pois diminuem a absorção do metotrexato.

Lactação. Contraindicado.

Grupo farmacológico. Antiepiléptico; inativação dos canais de Na+ voltagem-dependentes.

Apresentações. Cpr simples e revestidos de 300mg e 600mg; cpr revestido de 150mg; susp oral a 6% com 100mL.

Usos. Crises parciais com ou sem generalização (monoterapia ou terapia adjuvante).

Contraindicações. Bloqueio AV, doença hepática grave.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para recém-nascidos.
• Pediatria: crianças entre os 2 e 4 anos: iniciar com 8-10mg/kg/dia, divididos em 2 doses, aumentando gradativamente a cada 2 semanas; dose de manutenção média de 30mg/kg/dia. Dose máxima de 60mg/kg/dia. Crianças > 4 anos: iniciar com 8-10mg/kg/dia, divididos em 2 doses, aumentando gradativamente a cada 2-4 semanas; dose de manutenção depende do peso do paciente: 20-29kg: 900mg/dia, divididos em 2 doses; 30-39kg: 1.200mg/dia, divididos em 2 doses; > 39kg: 1.800mg/dia, divididos em 2 doses. Dose máxima de 60mg/kg/dia.
• Adolescentes: iniciar com 300mg, 2x/dia, VO; aumentar em intervalos semanais 600mg/dia. A dose usual é de 1.200mg/dia, dividida em 2 doses. Dose máxima de 2.400mg/dia.

Ajuste de dose.

• Função hepática: usar com cuidado em pacientes com doença hepática leve moderada.
• Função renal: se ClCr < 30mL/min, iniciar com 50% da dose inicial recomendada, aumentando lentamente até atingir o efeito desejado.
• Diálise: dados não disponíveis.

Modo de administração.

• Via oral: administrar com ou sem alimentos. A dose da susp oral pode ser misturada em água para facilitar a administração do líquido.
• Via sonda: administrar via sonda a susp oral, que deve ter a dose diluída em 20mL de água destilada para tornar o líquido mais fluido e facilitar a administração. Administrar separadamente da dieta enteral.

Interações medicamentosas.

• Carbamazepina, fenobarbital, ácido valproico, verapamil: a administração concomitante pode diminuir as concentrações do metabólito ativo da oxcarbazepina.
• Fenitoína: pode ocorrer aumento nos níveis séricos da fenitoína, levando a efeitos tóxicos (ataxia, tremores, náusea).
• Clopidogrel, ciclosporina, felodipino, lamotrigina, sinvastatina: pode ocorrer redução de concentração plasmática e de eficácia desses medicamentos.
• Selegilina: pode ocorrer aumento nos efeitos da selegilina.
• Anticoncepcionais orais: pode ocorrer perda de eficácia do hormônio.
• Alimentos: a presença não afeta a absorção do medicamento.

Lactação. Não recomendado.

Grupo farmacológico. Analgésico e antitérmico, mas pouquíssima atividade anti-inflamatória.

Apresentações. Cpr de 500mg; cpr revestidos de 650 e 750mg; sol oral (gt) com 100 ou 200mg/mL em fr de 15 ou 20mL; sol oral com 32mg/mL em 60mL; sachês pó de 500mg para chás com sabor; cpr de 500mg (associado com 65mg de cafeína); 500mg (associado com 30mg de pseudoefedrina).

Usos. Alívio da dor e da febre.

Contraindicações. Hipersensibilidade ao paracetamol ou a qualquer componente da fórmula.

Posologia.

• Neonatologia: dose oral: administrar 20-25mg/kg, com manutenção de 12-15mg/kg/dose. Dose retal: 30mg/kg, com manutenção de 12-18mg/kg/dose. Intervalos: recém-nascido a termo: 6/6 h; pré-termo ≥ 32 semanas: 8/8 h; pré-termo < 32 semanas: 12/12 h.
• Pediatria: dose oral: 10-15mg/kg/dose a cada 4-6 h. Dose máxima: 5mg/kg/dia ou 4g/dia. Sol com 200mg/mL: 10mg/gt = 1 gt/kg/dose. Sol com 100mg/mL: 5mg/gt = 2 gt/kg/dose.
• Adolescentes: 500-1.000mg, a cada 4-6 h (máximo de 4g/dia).

Ajuste de dose.

• Função hepática: evitar uso por longo tempo em pacientes com doença hepática crônica. Doses baixas são toleradas por pacientes cirróticos ou com doença hepática.
• Função renal: se Clcr 10-50mL/min, administrar a cada 6 h; se Clcr < 10mL/min, administrar a cada 8 h.
• Diálise: moderadamente dialisável (20-50%).

Modo de administração.

• Via oral: administrar com ou sem alimentos, com 1 copo (250mL) de água. Recomenda-se que as gt sejam diluídas em volume adequado de água para a administração.
• Via sonda: preferencialmente, administrar a sol oral via sonda. O cpr pode ser triturado e misturado em volume adequado de água para a administração (uso imediato). Administrar separadamente da dieta enteral.

Interações medicamentosas.

• Bussulfano: pode ocorrer diminuição no clearance do bussulfano; monitorar efeitos.
• Cloranfenicol: pode favorecer efeitos tóxicos do cloranfenicol (hipotensão, vômitos, hipotermia).
• Colestiramina, exenatida, carbamazepina, isoniazida, fenitoína, zidovudina: pode diminuir a biodisponibilidade do paracetamol, diminuindo seus efeitos e aumentando o risco de hepatotoxicidade.
• Lamotrigina: o paracetamol pode diminuir os efeitos da lamotrigina.
• Varfarina: monitorar risco de sangramento.
• Alimentos: a presença de alimentos ricos em carboidratos pode retardar a absorção do medicamento, mas não afeta sua extensão total.

Lactação. Compatível.

Grupo farmacológico. Corticoide sistêmico.

Apresentações. Sol oftálmica com 5mL (10mg/mL); sol oral (3mg/mL) em 60, 100, 120mL; sol oral (1mg/mL) em 120mL.

Usos. Tratamento de distúrbios endocrinológicos, reumatológicos, doenças do colágeno e dermatológicas, estados alérgicos, doenças oftalmológicas, repiratórias, neoplásicas, doenças do trato gastrintestinal, asma.

Contraindicações. Hipersensibilidade à prednisolona, herpes superficial, infecção fúngica grave, infecção por varicela-zóster.

Posologia.

• Neonatologia: 1mg/kg/dia, em 2 doses diárias.
• Pediatria: Exacerbação asmática: < 12 anos: 1-2mg/kg, 1x/dia, pela manhã (máximo: 60mg/dia) até melhora clínica ou peakflow 70% do basal, o que leva geralmente 3-10 dias de tratamento. Anti-inflamatória ou imunossupressora: 0,1-2mg/kg/dia, divididos 1-4x/dia. Síndrome nefrótica: 2mg/kg/dia ou 60mg/m²/dia, em 1-3x/dia (dose máxima: 80mg/dia) até que a urina esteja livre de proteína, ou por 4-6 semanas, seguida de dose de manutenção 2mg/kg/dose ou 40mg/m²/dose em dias alternados, sendo titulado até suspensão após 4-6 semanas.
• Adolescentes: 40-80mg/dia, divididos em 1-2 doses até peak flow 70% do basal. 40-60mg/dia, 1x/dia, curso de 3-10 dias.

Modo de administração.

• Via oral: pode ser administrado com ou sem alimentos.
• Via sonda: a sol oral pode ser administrada via sonda. Administrar separadamente da dieta enteral.
• Via oftálmica: instilar a gt no olho afetado e pressionar por 1-2 min; cuidar para não encostar o instilador na mucosa ocular.

Interações medicamentosas.

• Interleucina: ocorre redução da efetividade da interleucina.
• Anfotericina B, clortalidona, furosemida, hidroclorotiazida: há aumento no risco de hipocalemia.
• Ácido salicílico: há aumento nos efeitos de úlceras ou irritação gastrintestinal.
• Atracúrio, pancurônio, rocurônio: pode resultar em diminuição nos efeitos dos bloqueadores neuromusculares, prolongando fraqueza muscular e miopatia.
• Quetiapina, neostigmina, piridostigmina, tretinoína: pode resultar em diminuição nas concentrações séricas desses medicamentos.
• Carbamazepina, colestiramina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina: pode resultar em diminuição nos efeitos da hidrocortisona.
• Ciprofloxacino, levofloxacino, norfloxacino: pode ocorrer aumento nos riscos de ruptura de tendão.
• Anticoncepcionais orais, itraconazol: pode ocorrer prolongamento dos efeitos da hidrocortisona.
• Vacinas: pode resultar em resposta imunobiológica inadequada da vacina.
• Femprocumona, varfarina: pode resultar em aumento nos riscos de sangramento.
• Alimentos: a presença de alimentos parece não afetar a absorção do medicamento.

Lactação. Usar com precaução.

Grupo farmacológico. Imunossupressor; inibe a ativação dos linfócitos T possivelmente por ligar-se à proteína intracelular FKBP-12.

Apresentações. Cps de 1 e 5mg; amp com 5mg/mL em 1mL; pomada com 0,03% ou 0,1% em bisnaga de 10 g.

Usos. Transplantes cardíaco, renal ou hepático; uso tópico (Protopic®) em dermatite atópica em pacientes que não respondem à terapia convencional. Está em estudo o uso em transplantes de intestino e de medula óssea.

Contraindicação. Lactação.

Posologia.

• Neonatologia: eficácia e segurança não estabelecidas para recém-nascidos.
• Pediatria: transplante hepático: VO: iniciar com 0,15-0,2mg/kg/dia, dividido em 2 doses (iniciar nas primeiras 6 h após o transplante); IV: 0,03-0,05mg/kg/dia, em infusão contínua (iniciar nas primeiras 6 h após o transplante). Transplante renal: VO: iniciar com 0,2-0,3mg/kg/dia, dividido em 2 doses (iniciar nas primeiras 24 h após o transplante); IV: iniciar com 0,06mg/kg/dia, em infusão contínua (iniciar nas primeiras 6 h após o transplante). Transplante cardíaco: VO: iniciar com 0,1-0,3mg/kg/dia, dividido em 2 doses; IV: iniciar com 0,01-0,03mg/kg/dia, em infusão contínua. Prevenção da doença do enxerto versus hospedeiro: IV: 0,03mg/kg/dia, em infusão contínua. VO: multiplique a dose IV por 4 e divida em 2 doses diárias. Dermatite atópica: tópico: 2 aplicações diárias; seguir uso por 1 semana após o desaparecimento das lesões.
• Adolescentes: transplante renal: VO: iniciar com 0,1-0,3mg/kg/dia, dividido em 2 doses (iniciar nas primeiras 24 h após o transplante); IV: iniciar com 0,03-0,05mg/kg/dia, em infusão contínua (iniciar nas primeiras 6 h após o transplante). Transplante hepático: VO: iniciar com 0,1-0,15mg/kg/dia, dividido em 2 doses (iniciar nas primeiras 6 h após o transplante); IV: 0,03-0,05mg/kg/dia, em infusão contínua (iniciar nas primeiras 6 h após o transplante). Prevenção da doença do enxerto versus hospedeiro: IV: 0,03mg/kg/dia, em infusão contínua.

Modo de administração.

• Via oral: administrar o medicamento com o estômago vazio, em jejum. Administrar sempre no mesmo horário todos os dias.
• Via sonda: para a administração via sonda, administrar a susp oral a partir do pó das cps. As cps podem ser abertas e seu conteúdo misturado em 20mL de água – usar luvas (uso imediato). Administrar separadamente da dieta enteral.
• Via intravenosa: bolo: não administrar; IV/contínuo: diluir a dose na concentração máxima de 0,02mg/mL, em SF 0,9% ou SG 5%. O tempo usual de infusão pode variar de 1-12 h. Preferencialmente, não usar bolsas de PVC pelo risco de adsorção do medicamento.
• Via intramuscular: não.
• Via subcutânea: não.
• Via tópica: aplicar uma fina camada na pele limpa e seca. Para uso externo somente.

Interações medicamentosas.

• Hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio, carbonato de magnésio, amiodarona, atazanavir, basiliximabe, bromocriptina, cloranfenicol, cimetidina, claritromicina, danazol, darunavir, dasatinibe, diltiazem, eritromicina, anticoncepcionais, fluconazol, fosamprenavir, itraconazol, lansoprazol, metilprenisolona, metoclopramida, metronidazol, nifedipina, omeprazol, posaconazol, voriconazol: pode ocorrer aumento nos níveis séricos do tacrolimus, chegando a níveis de toxicidade.
• Amicacina, anfotericina B, ciclosporina, diclofenaco, dipirona, ganciclovir, gentamicina, ibuprofeno, indometacina, naproxeno, tenoxicam: pode ocorrer piora da função renal.
• Amilorida, espironolactona: pode resultar em hipercalemia.
• Carbamazepina, caspofungina, efavirenz, nevirapina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina: pode resultar na diminuição dos efeitos do tacrolimus.
• Colchicina: pode ocorrer aumento nos níveis plasmáticos da colchicina.
• Ziprasidona: poderá resultar em efeitos de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, arritmias).
• Alimentos: a presença de alimentos retarda e diminui a absorção do medicamento em até 27%.

Lactação. Usar com precaução.

Grupo farmacológico. Broncodilatador com propriedades anti-inflamatórias.

Apresentações. Cps de 100, 200 e 300mg; sol oral com 100mg/15mL em 200mL.

Usos. Tratamento da apneia da prematuridade. Tratamento de 2ª linha na asma e na DPOC. A teofilina deve ser usada apenas em pacientes asmáticos não adequadamente controlados com o uso da associação corticosteroide inalatório + b2-agonista de ação prolongada.

Contraindicações. Hipersensibilidade à teoflina ou a qualquer componente da fórmula.

Uso off-label. Dados não disponíveis.

Posologia.

• Neonatologia: VO, dose de ataque de 5mg/kg e manutenção de 6mg/kg/dia a cada 6 ou 8 h.
• Pediatria: dose de ataque: 5mg/kg se não tiver sido usada nas últimas 24 h. Se o paciente utilizou o medicamento nas últimas 24 h, a dose é de 2,5mg/kg até 30kg: 5mg/kg/dose, 4x/dia, ou 6-11mg/kg/dose, 2x/dia, com liberação lenta (máximo de 20mg/kg/dia).
• Adolescentes: 100-200mg/dose, 4 x/dia, ou 300mg/dose, 2x/dia, com liberação lenta.

Ajuste de dose.

• Função hepática: dados não disponíveis.
• Função renal: dados não disponíveis.
• Diálise: dados não disponíveis.

Modo de administração.

• Via oral: administrar o medicamento com ou sem alimentos, com água ou suco de frutas. Cps de liberação lenta podem ser abertas e seu conteúdo misturado em pudins, gelatinas ou outros alimentos. Para evitar variação de nível sérico, administrar sempre da mesma forma em relação às refeições.
• Via sonda: administrar a sol oral; pode-se diluir a dose em volume adequado de água fria para facilitar a administração (preferencialmente sonda nasogástrica). Cps de liberação lenta não podem ser administradas via sonda. Administrar separadamente da dieta enteral.

Interações medicamentosas.

• Adenosina, alprazolam, bromazepam, clobazam, clonazepam, diazepam, carbonato de lítio, lorazepam, midazolam, nitrazepam, pancurônio: pode ocorrer diminuição nos efeitos desses medicamentos.
• Albendazol, alopurinol, amiodarona, azitromicina, cimetidina, ciprofloxacino, claritromicina, diltiazem, dissulfiram, efedrina, eritromicina, anticoncepcionais, imipenem + cilastatina, interferon, isoniazida, levofloxacino, metotrexato, norfloxacino, paroxetina, ranitidina, ticlopidina, verapamil: pode potencializar os efeitos de toxicidade da teofilina (náusea, vômitos, palpitações, convulsões).
• Carbamazepina, felodipino, isoproterenol, lansoprazol, fenobarbital, fenitoína, primidona, propranolol, rifampicina: pode ocorrer diminuição nos efeitos da teofilina.
• Tacrolimus: a administração concomitante com teofilina pode aumentar os níveis plasmáticos do tacrolimus.
• Alimentos: a presença de alimentos ricos em gorduras pode aumentar a absorção e os níveis plasmáticos do medicamento, levando a efeitos de toxicidade. Já a administração com alimentos ricos em carboidratos pode retardar a absorção, provocando variações nas concentrações plasmáticas.

Lactação. Compatível.